Тамоксифен 20 мг инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Препараты, содержащие Тамоксифен (Tamoxifen, код АТХ (ATC) L02BA01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Веро- Тамоксифен	таблетки 10мг	30	Россия, Верофарм	40- (средняя 42) -125	152↗
Веро- Тамоксифен	таблетки 20мг	30	Россия, Верофарм	80- (средняя 100↘) -211	229↗
Тамоксифен (Tamoxifen)	таблетки 10мг	30	Финляндия, Орион и Германия, Гексал	38- (средняя 192↗) -215	620↗
Тамоксифен (Tamoxifen)	таблетки 20мг	30 и 100	Финляндия, Орион	за 30шт: 67- (средняя 184↗) -204; за 100шт: 548 - (средняя 619) -699	358↘
	таблетки 20мг	30	Германия, Гексал	112- (средняя 147↗) -172	232↗
Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal)	таблетки 10мг	30	Германия, Гексал	76- (средняя 90) -115	101↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Нолвадекс (Nolvadex) - оригинал	таблетки 20мг	30	Англия, Зенека	2980	1
Тамоксифен- ЛЭНС	таблетки 10мг	30	Россия, Дальхимфарм	40- (средняя 49) -108	31↗
Тамоксифен- ЛЭНС	таблетки 20мг	30	Россия, Дальхимфарм	99-115	3
Тамоксифена цитрат	таблетки 10мг	30	Россия, Альхимфарм	40- (средняя 43) -105	28
Тамоксифен- Эбеве	таблетки 20мг	30	Австрия, Эбеве	1250-1850	2↘

Тамоксифен - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Фармакологическое действие

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Css тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания к применению препарата ТАМОКСИФЕН

• эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром или, разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Противопоказания к применению препарата ТАМОКСИФЕН

• беременность и кормление грудью;
• повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью — почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

Применение препарата ТАМОКСИФЕН при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и кормление грудью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью — почечная недостаточность.

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифена у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита к цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону .

Каков механизм действия тамоксифена?

Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.

Показания к назначению тамоксифена?

Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.

Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы , саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.

Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?

Противопоказания

Беременность и кормление грудью

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Приступообразные ощущения жара (приливы)

Влагалищные выделения или кровотечения

Зуд в области гениталий

Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)

Боли в области опухоли

Боли в костях

Увеличение массы тела

Реже встречаются:

задержка жидкости

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головная боль

спутанность сознания

Головокружение

Сонливость

Повышение температуры тела

Кожная сыпь

Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)

Ретробульбарный неврит

Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов

Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит

Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:

• повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)

• гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.

• Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)

• Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде

• Возникновение кистозных опухолей яичников

Что реакция «вспышка»?

При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.

Как принимать тамоксифен?

Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?

Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.

У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара , аримидекс).

У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс , бусерелин, гозерелин).

Каковы преимущества тамоксифена?

Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.

Каковы недостатки тамоксифена?

Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.

Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?

По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.

Что необходимо делать при приеме тамоксифена?

Находиться по наблюдением лечащего врача

Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)

Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта "Все о раке молочной железы" (www.breast-cancer.ru ), последняя редакция 12 декабря 2014 года

Содержание

Современная медицина накопила огромный опыт борьбы с онкологическими заболеваниями. Медикаментозная терапия является одним из очень эффективных направлений. Очень часто для подавления рака врачи онкологи назначают Тамоксифен. Узнайте подробности применения таблеток.

Состав и форма выпуска

Медикамент представлен на фармацевтическом рынке форматом плоскоцилиндрических таблеток бело-кремового, или белого цвета (иногда с сероватым оттенком). Таблетки дозировкой 10 мг имеют фаску; 20 мг фаску и риску. Состав медикамента:

Тамоксифен (действующее вещество)
Вспомогательные компоненты:
Магния стеарат
Моногидрат лактозы		103,1
Крахмал кукурузный	40

Механизм действия препарата

Инструкция по применению Тамоксифена (Tamoxifenum) включает сведения, что препарат обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми действиями. Это нестероидный препарат, который конкурентно ингибирует (подавляет) периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и опухолях. В результате образуется соединение с рецепторами и кофакторами переноса, которое транслируется в ядро клетки и не дает развиваться гипертрофии. Однократный прием дозы приводит к сохранению способности блокировки эстрогена на протяжении нескольких недель.

Медикамент приводит к высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, вызывает овуляцию. При олигоспермии у мужчин он приводит к повышению сывороточной концентрации эстрогенов, лютеотропина, тестостерона, фоллитропина. Вещество и некоторые его метаболиты являются мощными ингибиторами оксидаз, проявляют смешанные функции монооксигеназ системы цитохрома печени.

По данным исследований, у некоторых пациентов медикамент проявляет эффект по отношению к эстрогеннезависимым опухолям. Вещество частично эстрогеноподобно действует на жировой состав плазмы крови, костную ткань и эндометрий. Активный компонент обладает высокой абсорбцией, достигает максимальной концентрации через 4-7 часов после приема.

Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

Влияние Тамоксифена на печень

Во время приема препарата крайне редко встречаются утверждения о том, что нарушается работа печени. Это связано с высокой активность действующего компонента. Побочными признаками от лечения Тамоксифеном являются гепатит, холестаз, жировая инфильтрация органа. Если принимать лекарство длительное время, есть риск развития рака печени.

Показания к применению

Назначение Тамоксифена обусловлено его способностью оказывать выраженный терапевтический эффект при следующих патологиях:

• онкология эндометрия;
• злокачественные трансформации тканей груди (особо часто у женщин в период климакса);
• протоковый рак груди;
• эстроген-чувствительные опухоли;
• рак груди у женщин и мужчин (после кастрации);
• как составляющая комплексной терапии при онкологии молочной железы (сочетание хирургического, медикаментозного и лучевого лечения);
• для лечения гинекомастии у мужчин (эффективно на ранних стадиях и при условии, что патология вызвана приемом анаболических стероидов).

Как принимать Тамоксифен

Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

• при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
• при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
• для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

• при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
• при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
• более 1 г в неделю – 60 мг в день.

Особые указания

В инструкции к Тамоксифену есть раздел особых указаний. В нем рассказывается о полезных правилах и рекомендациях для пациента:

1. По данным исследований, препарат обладает генотоксическим и мутагенным эффектами, поэтому во время лечения женщины репродуктивного возраста должны тщательно предохраняться от нежелательной беременности.
2. Если женщина в период пременопаузы начала принимать таблетки, перед их приемом следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Спустя 8 недель с момента завершения курса можно отменить контрацепцию.
3. Редко, когда прием препарата может подавить менструации. Во время терапии повышается частота изменения эндометрия, возможно образование полипов, развитие раковых опухолей, гиперплазии тканей.
4. Если во время лечения появляются аномальные кровотечения, то нужно обратиться к врачу.
5. У больных с метастазами в кости высок риск развития гиперкальциемии.
6. Вызывает овуляцию.
7. Во время лечения необходим контроль уровня кальция, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, артериального давления, состояния зрения. При гиперлипидемии к этому списку прибавляются анализы на холестерин и триглицериды.
8. Во время терапии нельзя управлять транспортными средствами, опасными механизмами, средство влияет на гипоталамус.

При беременности

В результате проведенных фармацевтическими компаниями научных исследований было установлено, что действующее вещество препарата способно оказывать тератогенное (уродующее) воздействие на плод. Принимать Тамоксифен во время беременности запрещено. В период грудного вскармливания препарат принимать также запрещено, в противном случае кормление грудью следует остановить.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Тамоксифен могут сочетаться не со всеми лекарствами. Существуют комбинации, на которые нужно обратить пристальное внимание. Они указаны в инструкции:

1. Одновременный прием лекарства с цитостатиками, диуретиками приводит к тромбообразованию.
2. Сочетание препарата с Аллопуринолом приводит к гепатотоксическому действию, с Аминоглутетимидом – к снижению концентрации активного вещества в плазме и глобулине.
3. Лекарство приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады, которая вызвана атракурием.
4. При приеме бромокриптина усиливается допаминергическое действие.
5. Сочетание средства с антикоагулянтом Варфарином приводит к риску развития гематурии, гематом, увеличению протромбинового времени.
6. За счет Рифампицина сокращается концентрация тамоксифена в плазме крови.
7. Уменьшить эффект средства могут эстрогены.

Тамоксифен и алкоголь

Согласно инструкции, препарат Тамоксифен нежелательно совмещать с приемом алкогольных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт может негативно влиять на развитие побочных эффектов медикамента, усиливать его токсичность или замедлять всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Это приводит к сокращению эффективности средства и лечения в целом.

Побочные действия Тамоксифена

Во время лечения препаратом нередко развиваются побочные действия. Инструкция выделяет следующие возможные:

• гепатит, тошнота, холестаз, рвота, жировая инфильтрация печени, анорексия, панкреатит;
• атеросклероз;
• ретробульбарный неврит, гепатонекроз;
• катаракта, ретинопатия, кератопатия;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• снижение либидо, гиперплазия эндометрия, импотенция, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, приливы, отек вульвы;
• парапемфигус (пузырчатка);
• эритема;
• нарушения работы яичников, сбой выхода яйцеклетки;
• пролиферация простагландинов;
• гиперрефлексия, гипокоагуляция белка;
• гипертриглицеридемия;
• маскулинизация;
• судороги;
• миастения;
• нарушение оплодотворения;
• флебит, отеки, тромбоэмболия;
• сыпь, зуд, алопеция, желтуха.

Передозировка

Если принять лекарство Тамоксифен в повышенной дозе или употреблять его длительное время, возможно развитие передозировки. Она сопровождается головокружением, гиперрефлексией, тремором, шаткостью походки. При появлении признаков передозировки нужно прекратить лечение, обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии и неотложной помощью.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при болезнях глаз, печени, катаракте, тромбоэмболии в анамнезе, гиперлипидемии, выраженном тромбофлебите. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• карцинома;
• цирроз печени;
• тяжелые формы лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии;
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
• беременность, грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Тамоксифен – это безрецептурный препарат, который должен храниться при комнатной температуре в течение двух лет.

Аналоги Тамоксифена

Препарат может заменяться похожими по свойствам и активному компоненту медикаментами. К таковым относятся Кломид, Провирон и другие:

• Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве – это один и тот же препарат с тем же составом и действием, но выпускаемый разными компаниями.
• Фазлодекс – раствор для инъекций, содержащий фулвестрант цитрат, используемый для лечения рака молочной железы.
• Фарестон – противоопухолевые таблетки на основе таремифона и ферментов, обладающие антиэстрогенным действием.

Цена­

Купить Тамоксифен в аптеке или на интернет-сайте можно по ценам, на которые влияют концентрация активного вещества на дозу, объем упаковки. Примерная стоимость в московских сетях.

Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.

Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.

Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.

В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов. По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки. Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).

По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона. Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном. И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.

Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:

• клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
• ткани предстательной железы;
• матка, влагалище;
• передняя доля гипофиза;
• мягкие ткани и т.д.

При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.

Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.

Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:

• травмах спинного мозга;
• болезни Альцгеймера;
• болезни Паркинсона;
• рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
• выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.

Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.

При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.

Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.

Тамоксифен: инструкция по применению, использование в бодибилдинге, побочные реакции и противопоказания

Как правило, препарат назначают только при выявлении злокачественных новообразований, чувствительных к влиянию гормонов из группы эстрогенов.

Тамоксифен прописывают при:

• раке молочных желез у женщин (в этом случае врач может назначить препарат Кискали , Халавен , Кадсила , средство на основе пертузумаба или паблоциклиб);
• онкологическом поражении грудных желез у представителей сильного пола;
• злокачественной гиперплазии предстательной железы (при отсутствии эффекта от других методов консервативной терапии);
• раке придатков у женщин;
• злокачественном поражении эндометрия, выстилающего внутреннюю поверхность стенок матки;
• пролактиноме (доброкачественной аденоме) гипофиза;
• некоторых видах меланом;
• саркомах, образовавшиеся в мягких тканях;
• раке почки.

Но в подавляющем большинстве случаев назначают Тамоксифен для терапии рака груди у мужчин и женщин. По мнению специалистов, растущее число благоприятных исходов этой болезни за последние 10 лет обусловлено именно приемом данного лекарственного средства.

Иногда препарат назначают и при снижении либо полном отсутствии активных сперматозоидов в семенной жидкости. Также лекарство прописывают и после операции на половых органах у мужчин (яичках, предстательной железе и т.д.) для предупреждения выраженных расстройств гормонального фона.

Если доктор назначает Тамоксифен, инструкция по применению не дает четких указаний относительно дозировки этого средства. Это связано с тем, что нужное количество препарата должен определять только врач исходя из состояния пациента, самочувствия больного и наличия сопутствующих патологий.

Принимают лекарство или один раз в сутки (утром), либо делят назначенную дозировку пополам и пьют дважды в день (утром и вечером). При этом принимать Тамоксифен следует строго в одно и то же время, не допуская пропусков и задержек. Продолжительность лечения также определяют индивидуально, но курс применения редко меньше нескольких месяцев.

Особенности применения Тамоксифена в бодибилдинге

Не секрет, что профессиональный спорт тесно связан с фармакологией. Многие мужчины предпочитают улучшить результат тренировок при помощи использования разнообразных, далеко не безвредных препаратов.

Одними из наиболее часто применяемых в бодибилдинге и культуризме средств являются анаболические стероиды. Они помогают быстро нарастить мышечную массу, повышают выносливость во время интенсивных физических нагрузок. Однако длительный прием подобных лекарств, особенно в высоких дозах чреват серьезными побочными эффектами.

Дело в том, что стероиды в результате метаболических трансформаций в организме мужчины превращаются в эстрогены. Наиболее ярким внешним проявлением подобного процесса является гинекомастия, то есть увеличение размера грудных желез. Для предотвращения этого эффекта и необходимо принимать Тамоксифен, хотя инструкция по применению и не описывает такой способ достижения спортивных результатов.

Среди бодибилдеров бытует мнение, что препарат обладает таким действием:

• помогает «высушить» жировые отложения;
• повышает показатели физической выносливости;
• способствует наращиванию мышечной массы;
• предупреждает нарушения липидного обмена;
• обладает гепатопротекторным действием.

Ряд этих эффектов не подтвержден клинически, тем не менее, Тамоксифен входит в большинство схем фармакологической коррекции для спортсменов. Принимают его только в комбинации со стероидными препаратами.

Прием Тамоксифена начинают на 2 — 3 неделе применения стероидных медикаментов в дозировке 0,01 — 0,02 г в сутки. Использование лекарства продолжают еще 14 — 21 день после окончания стероидной терапии.

Ограничения к приему Тамоксифена

Все приведенные в инструкции противопоказания к применению препарата можно условно разделить на две группы: абсолютные, при которых использование лекарства категорически запрещено, и относительные, когда курс лечения необходимо проходить только под контролем врача, а принимать Тамоксифен следует в минимально возможной дозировке.

Абсолютные противопоказания включают:

• индивидуальную аллергическую реакцию на компоненты лекарственного средства;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинического и практического опыта применения.

У женщин прием Тамоксифена может стимулировать овуляцию, особенно в климактерическом периоде. В опытах на животных было установлено, что лекарство вызывает тяжелые поражения опорно-двигательной, мочеполовой, пищеварительной и нервной системы плода, внутриутробную гибель на разных сроках беременности, выкидыши. Поэтому на все время приема Тамоксифена женщинам рекомендуют пользоваться надежными, но не гормональными, контрацептивами. Через каждые четыре недели делать тест на беременность или сдавать анализ на ХГЧ, чтобы можно было относительно безопасно сделать аборт на ранних сроках.

Относительными противопоказаниями к применению Тамоксифена служат:

• нарушение реологических свойств крови;
• тромбофлебит и варикозное расширение вен конечностей или органов малого таза из-за риска обострений;
• тяжелые патологии печени, возможен застой желчи и гепатит;
• поражения органов зрения;
• нарушения липидного профиля крови;
• повышение концентрации кальция;
• нарушения всасывания и метаболизма лактозы.

В таких случаях прием Тамоксифена начинают в условиях медицинского учреждения с минимальной дозы. Затем при удовлетворительном самочувствии пациента и хорошей переносимости дозировку постепенно увеличивают до терапевтически обоснованной. При возникновении каких-либо осложнений лечение Тамоксифеном немедленно прекращают.

Нежелательные реакции

Все вызываемые препаратом побочные эффекты обусловлены блокированием влияния взаимодействия эстрогена с клеточными рецепторами. Поэтому нежелательные реакции встречаются достаточно часто.

Отмечают:

• приливы жара и повышение потоотделения;
• кровянистые выделения из влагалища, не связанные с менструальным циклом;
• усиленная потеря волос ;
• раздражение и дискомфорт в области наружных половых органов;
• появление проблемы избыточной массы тела;
• отеки;
• отсутствие аппетита;
• тошнота, рвота, боли в эпигастрии;
• расстройства стула;
• сонливость, чувство постоянной усталости, депрессивное состояние;
• головная боль и головокружение;
• лихорадка;
• судороги и парестезии;
• расстройства зрения;
• аменорея у женщин, снижение полового влечения и эректильная дисфункция у мужчин.

При терапии злокачественных поражений мягких тканей на протяжении первых 10 — 14 дней лечения возможно обратимое увеличение их размера, болезненность и покраснение кожи в области их локализации. Подобное состояние требует обязательного и постоянного наблюдения у врача. Если ситуация не улучшается, препарат отменяют.

При предрасположенности к болезням сосудов возможно развитие варикоза и тромбофлебита. У женщин старше 45 лет иногда формируются доброкачественных кист яичника, которые рассасываются после прекращения терапии Тамоксифеном без медикаментозного или хирургического вмешательства. Также присутствует риск разрастания эндометрия с последующим развитием эндометриоза и фибромы.

На сегодняшний день о случаях передозировки Тамоксифена информации нет ни в описании к препарату, ни в научных публикациях. Но доктора предполагают, что возможно усиление выраженности побочных реакций, неврологические расстройства. Из-за связи с белками крови введение антидотов нецелесообразна. Поэтому лечение передозировки проводят в зависимости от симптомов и жалоб пациента.

Тамоксифен для мужчин: взаимодействие с другими медикаментами, стоимость, аналоги, отзывы

Препарат можно одновременно применять далеко не со всеми лекарственными средствами. Так, внимание необходимо обращать на следующие аспекты:

• При лечении антацидами, использовании медикаментов для терапии гастритов, язвенной болезни и снижения повышенной кислотности необходимо соблюдать как минимум двухчасовой интервал между приемом Тамоксифена и этих лекарственных средств. В противном случае возможно снижение его эффекта.
• При одновременном применении с рядом диуретиков и других медикаментов, задерживающих кальций в организме, возможно критическое повышение уровня этого минерала.
• Сочетание с цитостатиками значительно повышает вероятность формирования тромбов.
• Тамоксифен и гормональные контрацептивы обоюдно снижают терапевтический эффект.

Часто пациенты интересуются у врача о совместимости препарата с алкоголем. Дело в том, что таблетки Тамоксифен для женщин и мужчин метаболизируются в печени (как и спиртное), воздействуют на нервную систему. Поэтому одновременный прием алкогольных напитков снижает эффект от терапии с одной стороны и повышает вероятность осложнений с другой.

Стоимость Тамоксифена во многом зависит от компании-производителя, количества таблеток в упаковке и их дозировки. Цена импортного препарата колеблется в пределах 180 — 200 рублей (30 таблеток по 0,02 г), за отечественное лекарство надо будет выложить порядка 140 рублей.

В аптеках Тамоксифен предлагают и под другими торговыми названиями:

• Нолвадекс;
• Новофен;
• Тамоплекс;
• Билен.

Схожим действием обладают и другие антиэстрогенные противоопухолевые препараты:

• Фарестон;
• Фазлодекс (предназначен для инъекционного введения).

В настоящее время также используется Iscador — препарат, в основе которого содержатся природные компоненты. Для лечения рака почек нередко назначают Торизел или Нолвадекс .

Жарков Игорь Константинович, онколог, врач высшей категории, к.м.н. «Тамоксифен в первую очередь привлекает сочетанием «оказываемый эффект — стоимость. В отличие от других препаратов для лечения рака молочной железы, это средство стоит сравнительно недорого, но вместе с тем приостанавливает распространение и рост злокачественных новообразований. Я знаю о применении Тамоксифена для улучшения спортивных результатов, но как врач, рекомендуют пить его только по строгим показаниям и назначению доктора».

Игорь, 24 года . «Занимаюсь в зале уже около 5 лет и всегда был нацелен на видимый результат. Простые тренировки для укрепления мышц меня не интересовали. Составили с тренером программу занятий с параллельным приемом стероидов и Тамоксифена. Пил лекарства по схеме. Заметно улучшилась выносливость, исчезла жировая прослойка, а мышцы приобрели желаемый рельеф. Осложнений пока не заметил, тем не менее, советую хорошо все взвесить, прежде чем повторить мой опыт».

Тамоксифен для мужчин — сильнодействующий препарат, который не следует пить без предварительной консультации врача. Существует ряд строгих показаний к его приему. Лекарство часто вызывает нежелательные реакции, принимать его нужно только под контролем врача и лабораторных показателей анализа крови.

лекарственного средства

Тамоксифен

Торговое название

Тамоксифен

Международное непатентованное название

Тамоксифен

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тамоксифена цитрат 15.2 мг и 30.4 мг

(эквивалентно тамоксифену 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны (для дозировки 10 мг) и гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.

Код АТХ L02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4-х недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно - печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.

Показания к применению

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудной железы у мужчин.

• рак почки
• меланома, содержащая эстрогенные рецепторы
• рак яичников
• рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам

Рак эндометрия

Саркома мягких тканей при наличии в опухоли рецепторов к эстрогенам

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Средняя доза составляет 20-40 мг в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или разделяя необходимую дозу на два приема - утром и вечером.

Максимальная разовая доза 40 мг. Максимальная суточная доза 40 мг. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Побочные действия

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием.

Часто:

• приступообразные ощущения жара (приливы)
• влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий
• алопеция
• боли в области очага поражения
• оссалгии
• увеличение массы тела

Редко:

• задержка жидкости, периферические отеки
• анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея
• повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная

боль, головокружение, сонливость, миастения

• повышение температуры тела
• кожная сыпь, сухость кожи
• нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракта, ретинопатия и ретробульбарный неврит

В начале лечения возможно обострение заболевания:

• увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которые обычно проходят в течение 2-х недель
• может возрасти вероятность возникновения тромбоза, тромбофлебитов и тромбоэмболии
• иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени (такими, как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит)
• у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия
• тамоксифен вызывает метроррагии, аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников, вагинальные выделения, при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия (включающие гиперплазию, полипы и в единичных случаях рак эндометрия, а также развитие фибромы матки)
• у мужчин возможно снижение потенции и/или либидо.

Противопоказания

• тромбофлебит

Повышенная чувствительность к тамоксифену или любому другому компоненту препарата

• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

• почечная недостаточность
• сахарный диабет
• заболевания глаз (в т.ч. катаракта)
• тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе)
• гиперлипидемия
• тяжелая лейкопения и тромбоцитопения
• гиперкальциемия

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно усиление токсического действия на печень; с аминоглютетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме (по-видимому, вследствие повышения его метаболизма).

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации - возможно удлинение протромбинового времени, гематурия, развитие гематом.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

При одновременном применении с рифампицином возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р 450 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидного ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.).

Женщины, получающие тамоксифен должны регулярно проходить гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить и пройти тщательное медицинское обследование.

У больных с метастазами в кости во время начального периода лечения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке крови, особенно при одновременном применении тиазидных диуретиков. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При лечении препаратом может возрасти вероятность возникновения тромбозов и тромбоэмболии. Женщины с повышенным риском возникновения тромбоэмболии должны быть тщательно обследованы. При появлении признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В начале лечения возможно обострение болезни - боль и увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Может наблюдаться развитие обратимых кистозных изменений яичников.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Перед началом лечения препаратом следует пройти тщательный офтальмологический осмотр. Если в процессе лечения появляются нарушения со стороны органов зрения, необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, поскольку некоторые нарушения могут исчезнуть после прекращения лечения при выявлении на ранних стадиях.

Беременность и период лактации

Перед началом лечения Тамоксифеном беременность должна быть исключена. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем во время лечения и в течение 2 месяцев после завершения лечения тамоксифеном должна быть обеспечена эффективная негормональная контрацепция.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: аллергические реакции, зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

тел. +7 727 309 74 07,

факс +7 727 309 74 14

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

Номер телефона +7 727 309 74 07

Номер факса +7 727 309 74 14

Адрес электронной почты [email protected]